最新消息：EPA临床实验对于高甘油三脂患者具有积极效果！

       近日，Amarin宣布在中国大陆开展的VASCEPA（二十碳五烯酸乙酯胶囊）治疗高甘油三酯血症患者（≥500mg/dL）的Ⅲ期EDPC003R01研究顺利完成。

       在12周治疗期结束时，接受VASCEPA 4g/d治疗患者组的甘油三酯中位值相比与安慰剂组降低了19.9％。受试者VASCEPA 4g/d治疗患者组低密度脂蛋白相比安慰剂组并未显著上升。结果具有非常显著的统计学意义，达到了临床试验方案中定义的主要疗效终点，且显示出与安慰剂相似的安全性，这意味着VASCEPA对心血管疾病有着非常重要的治疗效果。在结果公布当天Amarin公司股价也因此上涨了25%。

       早在2018年，一模一样的事情也曾在美国上演。2018年9月25日，在VASCEPA做的REDUCE-IT临床试验中，Vascepa顺利达到了主要终点！与安慰剂相比，Vascepa降低了25%的心血管事件风险，作为当时唯一有CV（心血管疾病）数据支撑的TG（甘油三酯）药物，Amarin公司因此股价暴涨了3倍。

       同样的研究换个地方再做一次，为何还能够引起那么大的轰动？这个Vascepa三期临床试验有什么不同？

关于VASCEPA

       Amarin Corporation是一家生物制药公司，创立于1993年，专注于美国开发商业化心血管疾病治疗产品。VASCEPA——二十碳五烯酸乙酯胶囊（EPA)，是Omega-3脂肪酸胶囊（处方药），Amarin公司的领先产品，用于患有严重甘油三酯血症的患者，同时也是FDA（美国食品和药物管理局）批准的首个也是唯一一个含高度纯化活性成分EPA乙酯的单分子处方药。

甘油三脂和低密度脂蛋白

       想要知道VASCEPA临床实验之所以引起那么大的轰动，那甘油三脂和低密度脂蛋白就是两个必不可少的关键物质。甘油三酯是一种脂肪，也是一种能量物质，它必须进入到细胞内部才能被利用；低密度脂蛋白也是一种脂肪，它的功能是将甘油三酯等脂肪运送进细胞内部。也就是说没有低密度脂蛋白的运送，甘油三酯无法进入细胞，也就无法发挥作用。

       正常情况下，在低密度脂蛋白的运送下，甘油三酯不断被运送进血管内皮细胞中，细胞不断消耗甘油三酯，两者处于动态平衡的状态，细胞中不会有过多的甘油三酯积存，但是当血管内皮细胞细胞受损，血液中甘油三酯水平过高或是低密度脂蛋白水平过高时，运送至细胞中的甘油三脂就会过剩。细胞中过剩的甘油三酯越积越多就会引起炎症而发生变性，形成像“粥”一样的物质，细胞中被大量这样的物质充斥，不仅不能发挥正常的功能，还会被这些物质“撑破”而受损死亡。血管的正常结构被破坏，发生了动脉粥样硬化以及斑块，这就是我们常说的心血管疾病。

心血管疾病死亡率居首位

       2019年《中国心血管健康与疾病报告》显示，中国心血管病患病率处于持续上升阶段，推算心血管病现患人数3.30 亿。

       2017年心血管病死亡率居首位，高于肿瘤及其他疾病。农村心血管病死亡率从 2009 年起超过并持续高于城市水平。2017 年农村心血管病死亡占全部死因的比率为45.91%；城市心血管病死亡占全部死因的比率为43.56%，均较上年有一定升高。2019年中国约有1.804亿高甘油三酯血症患者，约占成年人口的20.2％。在中国所有的高甘油三酯血症患者中，大约有900万成年人的甘油三脂水平极高（≥500mg/dL）。

       不同于其他Omege-3只含EPAVascepa是Amarin公司从鱼油中使用FDA（美国食品与药品监督局）监管的制造工艺，去除其它杂质而提纯的高纯度EPA。它与其它鱼油产品的一个重要区别是其它鱼油产品除了EPA以外，还包含称为DHA的Omege-3脂肪酸。仅仅只是Omege-3成分的不同，就会有如此大的差别么？

       仅在今年11月14日举办的AHA大会上，就公布了两组关于Omega-3对于心血管疾病影响的实验，分别是克利夫兰诊所心脏与血管研究所主导的STRENGTH实验与由奥斯陆大学医院团队领衔OMEMI试验。两项实验公布的最终实验数据均显示：在心血管疾病上未能显示出总心血管事件的显著减少，并且两项实验的Omega-3补充剂均显示出了增加房颤风险的趋势。这两项实验与Vascepa临床实验其中最大的区别就是Vascepa是高纯度的EPA,而AHA大会上公布的两项实验采用的是EPA-DHA的混合物。

       可以猜测，以往使用鱼油成份降低心血管疾病风险的临床试验并没有取得令人信服的结果，而DHA可能增加低密度脂蛋白水平，这也可能是鱼油产品在以往的临床试验中无法显著降低心血管疾病风险的一个潜在原因。

攻破EPA提纯技术壁垒

       因为鱼本身不生产Omege-3，是通过对微藻的采食富集而来的。所以鱼油来源的Omege-3不仅存在重金属污染的风险，且EPA与DHA的比例固定不可以调配。尽管现在的技术已经可以使EPA与DHA分离，获得高纯度的EPA和DHA，但在这个过程中花费的成本非常高昂，远远高于鱼油本身带来的价值。

       小藻科技是一家专注于微藻产业的高新生物技术公司，早在2016年成功筛选并培育出只含EPA的微藻，并且实现了大规模的商业化养殖，成功提取出只含有EPA的藻油。不仅实现了EPA和DHA比例的自主调配，藻油还具有生物利用度高、环保无杀害、无重金属污染、适合素食主义等优越性。

       如今，高纯度的EPA利用已经成为一件简易的事情，相信未来EPA应用于心血管疾病领域也指日可待。